loader

Biszfoszfonátok: állkapocs-csontritkulás kockázata

Az FDA figyelmeztet arra, hogy új információkat kell hozzáadni az „Óvintézkedések és figyelmeztetések” szakaszhoz a következő gyógyszerek kezelési útmutatójában:

Az állkapocs csontritkulása
A biszfoszfonátok oszteoporózis kezelésére történő felhasználásakor előfordultak állkapocs-csontritkulás esetei, amelyek általában fogkivonással és / vagy helyi fertőzéssel társultak. Az állkapocs-csontritkulás ismert kockázati tényezői az invazív fogászati ​​eljárások (pl. Fogkivonás, fogimplantátumok elhelyezése), a rák megállapított diagnózisa, az egyidejű kezelés (kemoterápia, kortikoszteroidok) és más rendellenességek (vérszegénység, koagulopátia, fertőzések, ínybetegségek)..

Új bizonyítékok arra utalnak, hogy az állkapocs osteonecrosisának kockázata növekszik a biszfoszfonátok és az angiogenezis gátlók együttes használata esetén. Antiangiogén hatású gyógyszerek például a bevacizumab, ranibizumab.

Információforrások
www.fda.gov
www.rxlist.com

Az RLS ® cég hivatalos weboldala. Az orosz internetes otthoni enciklopédia a gyógyszerekről és az áruk gyógyszerészeti választékáról. Az Rlsnet.ru gyógyszerkatalógus hozzáférést biztosít a felhasználóknak a gyógyszerek, étrend-kiegészítők, orvostechnikai eszközök, orvostechnikai eszközök és egyéb termékek használati utasításaihoz, áraikhoz és ismertetéséhez. A farmakológiai útmutató információkat tartalmaz a felszabadulás összetételéről és formájáról, a farmakológiai hatásáról, a használati javallatokról, ellenjavallatokról, mellékhatásokról, a gyógyszerkölcsönhatásokról, a gyógyszerek felhasználási módjáról, a gyógyszergyártókról. A gyógyszerkönyvtár tartalmazza a gyógyszerek és gyógyszeripari termékek árait Moszkvában és más orosz városokban.

Tilos az információ továbbítása, másolása és terjesztése az LLC RLS-Patent engedélye nélkül.
A www.rlsnet.ru oldal oldalain közzétett információs anyagok idézésekor hivatkozásra van szükség az információforráshoz.

Még sok érdekes dolog

© OROSZORSZÁG GYÓGYSZEREK REGISZTRÁCIÓJA RLS ®, 2000-2020.

Minden jog fenntartva.

Az anyagok kereskedelmi felhasználása nem megengedett..

Az információ az egészségügyi szakemberek számára készült..

A kalcium-biszfoszfonátok a gyógyszerneveket

A biszfoszfonátok olyan gyógyszerek, amelyek szabályozzák a csont anyagcserét és növelik a csontok szilárdságát. Difoszfonátoknak is nevezik őket, mivel az ilyen gyógyszerek összetétele két foszfonsavat tartalmaz (foszfort tartalmazó szerves vegyületek). A biszfoszfonátok kinevezésének fő indikációja az oszteoporózis, a csontszövet betegsége, amelyet metabolikus rendellenességek és kalciumhiány okoz, és amelyet a csontok fokozott törékenysége jelez. Az alábbiakban felsoroljuk a biszfoszfonátok csoportjának gyógyszereit, azok farmakológiai tulajdonságait, kereskedelmi neveit és alkalmazási jellemzőit..

Biofoszfátok mi ez

A biszfoszfonátokat (néha helytelenül nevezett biofoszfátoknak) a közelmúltban használják az izom-csontrendszeri kóros betegségek kezelésére. Ennek a gyógyszercsoportnak a farmakológiai tulajdonságainak széles körű vizsgálatát csak a huszadik század közepén végezték el, és az első difoszfonátokat tartalmazó és a csontok pusztítását meggátolni képes gyógyszer 1990-ben jelent meg (Fosamax gyógyszer)..

A biszfoszfonátok fő hatásmechanizmusa az úgynevezett "metabolikus fagyasztás". Az emberi test csontszövetét osteocyták képezik - sejtek, amelyek a csontok fejlődése során az intercelluláris anyag felszabadulása eredményeként lépnek fel. Ezt az anyagot mátrixnak nevezzük. A mátrixot oszteoblasztok szintetizálják - az úgynevezett "fiatal" csontsejteket, amelyeket később az intercelluláris anyagba zárnak le, és érett osteocytákat képeznek.

A csont anyagcserét nem csak az osteoblasztok, hanem az osteoclastok is végzik. Ezek óriási sejtek, amelyek körülbelül 20 egymástól távoli távolságra elhelyezkedő magot tartalmaznak, amelyek fő funkciója az ásványi anyagok feloldása és a kollagén elpusztítása. Az osteoclastok fokozott aktivitásának eredménye a csontszövet csökkenése és elvékonyodása, amely az osteoporosis kialakulásának fő patogenetikai tényezője.

A csontok egészséges állapota közvetlenül függ a bennük zajló anyagcserétől. A csontszövet folyamatosan frissül az osteoblast-tejsejtek és antagonistáik - osteoclasts - segítségével, amelyek hasznosítókként működnek. Az egészséges testben ezeknek és más sejteknek a száma körülbelül azonos. Ennek az egyensúlynak a megsértése súlyos következményekhez vezet - oszteoporózishoz.

    A biszfoszfonátok farmakológiai hatását az alábbi tulajdonságok határozzák meg:
  1. kötődik a kalciumhoz és beépül a csontszövetbe;
  2. csökkent csontritkulás az osteoclastokkal szemben;
  3. lassítja a kalcium kimosódását a csontszövetből.

Felhasználási javallatok

    A kábítószer-csoport kinevezésének fő indikációi:
  • csontritkulás;
  • deformáló osteosis (osteitis);
  • mellékpajzsmirigy primer patológiái, amelyekben a vér kalciumszintje emelkedik, és serkentik a kalcium-foszfor anyagcserét szabályozó hormonok termelését;
  • a kollagén hiánya, ami fokozza a csontok törékenységét és törékenységét (hiányos osteogenesis);
  • egyéb betegségek, amelyeket gyors csontvesztés kísér (beleértve az osteoporosis magas kockázatával járó betegeket).

A biszfoszfonátok használata indokolt lehet a menopauza utáni osteoporosis kezelésében olyan esetekben, amikor a hagyományos ösztrogén kezelés ellenjavallt. Annak ellenére, hogy a női nemi hormonok és a biszfoszfonátok szerkezete nagyon különbözik, hasonló hatással vannak a csontszövetre: lelassítják a vízkőtelenítés (kalcium kiürülése) folyamatát.

A bisfoszfonátok az onkológiában is felhasználhatók. Az esetek 70% -ában az e csoportba tartozó gyógyszereket bevonják a kezelési rendbe azoknál a betegeknél, akiknél a myeloma multiplexe a plazma csontvelő-sejtek működésének rendellenességei miatt alakul ki (plazma rák). Egyes esetekben indokolt ezeknek a gyógyszereknek a felhasználása a csontok áttéteiben, de a hatékony adagolás kiválasztásakor figyelembe kell venni, hogy az ilyen betegek fokozott állkapocs-csontritkulás kockázatot mutatnak.

A bisfoszfonátok előnyei és károsak

A bisfoszfonátkezelések továbbra is kutatások, viták és különféle tanulmányok tárgyát képezik..

    Ezen gyógyszerek egyértelmű előnyei között azonosíthatók:
  1. megnövekedett csontsűrűség;
  2. a törések kockázatának csökkentése (a betegek 30-50% -ánál figyelték meg);
  3. jó tolerancia;
  4. a csontreszorpciós funkció elvesztése.

Ennek ellenére a gyógyszereknek számos hátrányuk is van. Közülük a legszembetűnőbb az átlagos hatékonyság (a betegeknek csak egyharmada képes sikeres dinamikát elérni), mivel ezeknek a gyógyszereknek alacsony a biohasznosulása - legfeljebb 25%. Hosszú távú alkalmazás esetén növekszik a mellékhatások valószínűsége, ezért 3-5 éves kezelés után alternatívát kell keresnie.

Felvételi szabályok

A biszfoszfonátok másik fontos hátránya a használat kényelmetlensége. A felső nyelőcső károsodásának elkerülése érdekében a tabletta bevétele után 40 percig a beteg ne forduljon ferde és vízszintes helyzetbe. Enni és inni nem lehet annyira. A biszfoszfonátokat szigorúan éhgyomorra kell vennie reggel.

A statisztikák azt mutatják, hogy éppen ezek a belépési követelmények okozzák sokan az előírt kezelési rend megsértésére vagy a drogfogyasztás abbahagyására. A biszfoszfonátokkal történő kezelést igénylő betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy az utasítások be nem tartása többször növeli a mellékhatások valószínűségét.

Az első, a második és a harmadik generációs bisfoszfonátok

    A gyógyszer több generációja különböztethető meg:
  1. Első generációs gyógyszerek - egyszerű biszfoszfonátok vagy nitrogénmentes (klodronát, tiludronát, etidronát). Ezeknek a gyógyszereknek a hatóköre valamivel szűkebb, mint a nitrogénnél, mindazonáltal ezen biszfoszfonátok kezelésének és megelőzésének hatékonysága nagyon magas.
  2. Második generációs gyógyszerek - nitrogéntartalmú biszfoszfonátok vagy difoszfonátok (alendronát, risedronát, pamidronát). Szélesebb spektrumú aktivitást és nagy hatékonyságot jellemznek..
  3. Harmadik generációs gyógyszerek - amintartalmú biszfoszfonátok (zoledronát, ibandronát).

A drogok listája

Amikor a biszfoszfonátokat az osteoporosis kezelésére választják, nem csak a nevüket kell tudniuk, hanem néhány olyan tulajdonságot is, amelyek befolyásolhatják a kezelés hatékonyságát.

Klodronsav

A klodronsav első generációja (dinátrium-klodronát) a porc és a csont anyagcseréjének korrektoraira utal, és a természetes pirofoszfát analógjai. Csökkentse az oszteoklasztok aktivitását, csökkentse a kalcium koncentrációját a vérszérumban és a kalcium kiválasztását a vizeletben. A megoldás ára körülbelül 5000 rubelt jelent. A klodronsavat tartalmazó tabletták és kapszulák ára 9000 és 11 000 rubel között mozog.

    Klodronsav-biszfoszfonátok:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Sindronate.

Alendronsav

A legnépszerűbb és megfizethetőbb gyógyszerek postmenopauzális és nem specifikált osteoporosis kezelésére. 4 70 mg-os tabletta csomagolása körülbelül 500 rubelt jelent.

    Alendronsav-biszfoszfonátok:
  • Az alendronát;
  • Alenthal;
  • Alendrokern;
  • ostAlon;
  • Osterepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Zoledronsav

A gyógyszer a csontreszorpció gátlók csoportjába tartozik. Nagyon hatékony biszfoszfonátokra vonatkozik, amelyek a csontszövetre hatnak. A zoledronsav alapú készítmények nem befolyásolják hátrányosan az ásványi folyamatokat és a csontok mechanikai tulajdonságait. Az infúziós oldat elkészítéséhez szükséges liofilizátum költsége 5800 - 9100 rubel.

    Zoledronsav alapú készítmények:
  • zoledronát;
  • Aklast;
  • felszívódni;
  • Resoclastin;
  • Blaster.

Ibandronsav

A harmadik generációs biszfoszfonátokra vonatkozik. Az ibandronsav (nátrium-ibandronát) készítmények hatásosak a csontritkulásban, amely a rosszindulatú betegségek hátterében alakul ki. A költség 4200 és 14000 rubel között van.

    Ibandronsav alapú készítmények:
  • Bondronate;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanate;
  • Rompharm.

A biszfoszfonátok csoportjából történő gyógyszer kiválasztásakor nemcsak a kezdeti diagnózist, hanem az ezzel járó betegségeket is figyelembe kell venni, mivel ez befolyásolja a mellékhatások kockázatának felmérését. A legtöbb esetben ezeket a gyógyszereket jól tolerálják, de néhány betegnél hasi fájdalmat, bőrkiütés, izom- és ízületi fájdalmat észleltek..

Emlékeztetni kell arra is, hogy a biszfoszfonátok növelik a gyomor és a nyelőcső gyulladásának és eróziós károsodásának kockázatát, ezért ezeket a gyógyszereket csak orvosi felügyelet mellett veheti be..

A cikk szerzője: Szergej Vladimirovics, a racionális biohakkolás követője, a modern étrend és a gyors fogyás ellensége. Elmondom neked, hogyan lehet egy 50 éven felüli embernek divatos, gyönyörű és egészséges maradni, hogyan érzi magát 30 évesen ötven éves korában..

Biszfoszfonátok - csontritkulás kezelésére

Sok gyógyszer segít megszabadulni az ízületi betegségektől. Néhányuk csak a csontokat érinti. Más gyógyszerek az egész testet érintik. Segítenek egy személynek a megszabadulástól a betegségtől. Biszfoszfonátoknak hívják őket. Mesélünk arról, hogy mi a biszfoszfonátok, és hogyan segítik a beteget a gyorsabb gyógyulásban..

p, blokkjegyzet 1,0,0,0,0 ->

Mik a biszfoszfonátok?

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek megakadályozzák a csontok elvékonyodását. Csökkentik a szövődmények kockázatát is..

p, blokkjegyzet 2.0,0,0,0 ->

p, blokkjegyzet 3,0,0,0,0,0,0 ->

A biszfoszfonátok hatásmechanizmusa vagy a kezelés előnyei

A kezelésre szánt biszfoszfonátok két szerves vegyületből állnak, amelyek magukban foglalják a foszfort. Ezek fontos elemek, amelyek könnyen kombinálódnak a kalciummal, behatolnak a csontok szerkezetébe. Felhalmozódnak a csontokban, és belülről pozitív hatást gyakorolnak rá..

p, blokkjegyzet 4,0,0,0,0,0 ->

Ezen anyagok hatásmechanizmusa az, hogy csökkentik a káros anyagok által okozott csontpusztulás kockázatát..

p, blokkjegyzet 5,0,0,0,0 ->

Például csökkentik az osteoclastok aktivitását, de növelik az osteoblastok aktivitását. Az utolsó sejtek növelik az új csontszövet kialakulásának folyamatát. Nekik köszönhetően a csontok rugalmasabbak, erősebbek, betegség után gyorsabban helyreállnak..

p, blokkjegyzet 6,0,0,0,0,0,0 ->

Típusok és osztályozás

Az osteoporosis (OP) kezelésére szolgáló biszfoszfonátokat az orvosok általában két fő csoportra osztják.

p, blokkjegyzet 7,0,0,0,0 ->

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek:

p, blokkjegyzet 8,0,0,0,0 ->

  • nitrogént tartalmaznak. A nitrogént tartalmazó gyógyszereket második és harmadik generációs gyógyszernek nevezzük. Ezek modern és nagyon hatékony gyógyszerek. Sokkal jobbak, mint az egyszerű biszfoszfonátok;
  • nem tartalmaznak nitrogént. Ezeket a gyógyszereket általában egyszerű biszfoszfonátoknak nevezik. Például egy ilyen gyógyszer a tiludronát..

A kinevezés indikációi

Az oszteoporózis-biszfoszfonátok nagyon súlyos gyógyszerek.

p, blokkjegyzet 9,0,0,0,0 ->

Ezen felül osteoporosis esetén írják elő őket:

p, blokkjegyzet 10,0,0,0,0 ->

  • osteopenia;
  • Paget-kór;
  • gyakori törések;
  • áttétek előfordulása a csontszövetben. Ezen túlmenően az ilyen gyógyszereket mind a kezelés, mind a megelőzés alatt felírják;
  • csontkárosodás rosszindulatú daganatok révén;
  • rák kezelés;
  • hipogonadizmus, amely leggyakrabban befolyásolja a méltányosabb nemet.

Az ilyen gyógyszer, mint a biszfoszfonátok, a komplex terápiában szerepel, nemcsak az oszteoporózis, hanem más súlyos betegségek kezelésében is. Többször felgyorsítják a beteg gyógyulási folyamatát.

p, blokkjegyzet 11,0,1,0,0 ->

p, blokkjegyzet 12,0,0,0,0,0 ->

Kinek nevezik ki

A bisfoszfonátokat olyan betegeknek írják elő, akiknek a T-indexe -25-re vagy annál alacsonyabb.

p, blokkjegyzet 13,0,0,0,0 ->

Ezen felül olyan személyek számára írják elő, akiknek:

p, blokkjegyzet 14,0,0,0,0 ->

  • a combcsont törése, több csigolya, amelyeket klinikai vagy morfológiai eszközökkel azonosítottak;
  • tipikus osteoporosis törések. Nagyon gyakran csökkentett csonttömegű embereknél fordul elő, -1-nél;
  • csökkentett T-indexek 2,5-re és annál alacsonyabbra, másodlagos OP függvényében;
  • osteopénia, amelyek veszélyben vannak. Ilyen betegek ágyon fekvő betegek, hormonális kezelés alatt álló személyek.

Most, hogy megvizsgáltuk a biszfoszfonátok kérdését, érdemes kitalálni, hogy mik azok.

p, blokkjegyzet 15,0,0,0,0 ->

Zoledronsav

Ezek olyan gyógyszerek, amelyeket az osteoporosis súlyos progresszív formáiban használnak. És daganatellenes hatásuk is van, kis hatással van a csontszövetre. Összetételük szempontjából az ilyen gyógyszerek nagyon hasonlítanak a csontrácshoz..

p, blokkjegyzet 16,0,0,0,0 ->

p, blokkjegyzet 17,0,0,0,0,0,0 ->

A zoledronátot tartalmazó készítmények a következők:

Ibandronsav

Ezeket az ibandronátot tartalmazó gyógyszereket általában nőknek írják elő menopauza alatt. Az ilyen biszfoszfonát-kezelés kiküszöböli a posztmenopauzális oszteoporózist, csökkenti a normális csontritkulás, kóros törések kockázatát..

p, blokkjegyzet 19,0,0,0,0 ->

Ezenkívül elősegítik az áttétektől való megszabadulást, mivel ezek tartalmazzák a bonronátot.

p, blokkjegyzet 20,0,0,0,0 ->

Jellemzően a következő biszfoszfonátok szerepelnek a posztmenopauzális osteoporosis kezelésében alkalmazott terápiában, amely elősegíti a postmenopauzális osteoporosis megszabadulását. A betegeket felírják:

p, blokkjegyzet 21,0,0,0,0 ->

  • „Ibandronát”.
  • Bonviva.
  • Bondronat.

p, blokkjegyzet 22,0,0,0,0 ->

Alendronsav

Ezek olyan gyógyszerek, amelyek alendronsavat tartalmaznak. Segítik a csontszövet helyreállítását, normalizálják a szervezet anyagcseréjét. A gyógyszereket férfi és női betegeknek írják fel. Alapvetően elősegítik a szenilis osteoporosis, Paget-kór, a rosszindulatú hiperkalcémia megszabadulását.

p, blokkjegyzet 23,1,0,0,0 ->

Az oszteoporózis kezelésében alkalmazott ilyen biszfoszfonátok magukban foglalják az alábbi gyógyszerek nevét:

És gyakran a beteg klodronsavat tartalmazó gyógyszereket ír fel. Ez Clodron, Bonefos.

p, blokkjegyzet 25,0,0,0,0 ->

A klondronáttartalmú gyógyszerek csökkentik a személyes törések kockázatát és enyhítik a fájdalmat.

p, blokkjegyzet 26,0,0,0,0 ->

p, blokkjegyzet 27,0,0,0,0 ->

Mit kell tudni a biszfoszfonátok kezelésekor?

A bisfoszfonátok nagyon hatékonyak. De ahhoz, hogy a kívánt hatást elérjék, a betegnek az alábbi egyszerű szabályokat kell követnie.

p, blokkjegyzet 28,0,0,0,0 ->

p, blokkjegyzet 29,0,0,0,0 ->

  • szedje ezt a gyógyszert osteoporosis esetén kalciummal. Tehát jobb, ha a test felszívja. Ezért a beteg mellett xidiphone-t is felírnak;
  • a biszfoszfonátok bevétele után 2-3 órával vegyen be kalciumtartalmú készítményeket;
  • a gyógyszer első alkalommal történő szedésekor ügyeljen az általános egészségi állapotára. Ha láz, súlyos izomfájdalom, szédülés, hányinger van, akkor ne félj. Ez normális. 2-3 nap múlva ezek a jelek elmúlnak, és egyáltalán nem jelennek meg;
  • kellemetlen tünetek esetén továbbra is szedje a gyógyszert.

p, blokkjegyzet 30,0,0,0,0 ->

Fogadási szolgáltatások

A biszfoszfonát bevétele előtt a betegnek el kell olvasnia az utasításokat.

p, blokkjegyzet 31,0,0,0,0 ->

És figyelembe kell vennie a következőket:

p, blokkjegyzet 32,0,0,0,0 ->

  1. Csontritkulásban szenvedő beteg csak üres gyomorban veheti be a gyógyszert. Ezt fél órával étkezés előtt végezzük.
  2. A tabletta bevétele előtt nem szabad rágni. Egészen lenyelik. A tabletta rágásakor a betegnek fekélyei lehetnek a szájüregben.
  3. A pirula bevétele után a betegnek függőleges helyzetbe kell állnia, és legalább egy órán át kell feküdnie. Egy ilyen technika csökkenti a tabletta negatív hatását a gastrointestinalis traktusra (GIT), és megakadályozza a beteget fekélyek kialakulását..
  4. 1,5 órával étkezés előtt és után a betegnek nem ajánlott tejtermékek fogyasztása és kalciumtartalmú ételek fogyasztása. És tartózkodnia kell attól, hogy magnéziummal és vassal kábítószert szedjen..

Ne feledje: az egyszerű biszfoszfonátokat kalcium- és d-vitamin készítményekkel veszik..

Nem kombinálhatja ezeket a gyógyszereket alkoholos italokkal. Ezen gyógyszerek szedésekor a betegnek sok vizet kell inni. Az italtablettáknak nagy mennyiségű folyadékra is szükségük van: 200–400 ml-re. Fontos, hogy a beteg gyógyszeres kezelés közben ellenőrizze a vesék működését. És ellenőriznie kell a vér kalcium mennyiségét.

p, blokkjegyzet 34,0,0,1,0 ->

Ne feledje: csak az orvos tudja kiszámítani ennek a gyógyszernek a menetét és adagját. A beteg nem tudja önállóan növelni.

Mellékhatások

A bisfoszfonátok olyan gyógyszerek, amelyek elősegítik az osteoporosis megszabadulását. De bizonyos esetekben a következő komplikációkhoz vezetnek a betegben.

p, blokkjegyzet 36,0,0,0,0 ->

Amikor egy beteg elviszi őket, akkor:

p, blokkjegyzet 37,0,0,0,0 ->

  • allergia van csalánkiütés, bőrkiütés formájában;
  • anafilaxiás sokk alakul ki;
  • súlyos gyengeség, álmosság;
  • a látási aktivitás hirtelen csökken;
  • szemfájdalom jelentkezik;
  • kötőhártyagyulladás alakul ki, akut légzőszervi vírusfertőzés (ARVI);
  • hirtelen növeli a testhőmérsékletet;
  • hidegrázás, láz;
  • éles hasi fájdalom, hányinger, székrekedés, hasmenés jelentkeznek;
  • a combnyak törése;
  • hypocalcaemia alakul ki. Leggyakrabban azokban a betegekben fordul elő, akiknek a gyógyszert intravénásán adják be;
  • előfordul az állkapocs osteonecrosis. Általában azokban a betegekben fordul elő, akiket nitrogéntartalmú gyógyszerekkel kezelnek. És ilyen készítményekben van nátrium-ibandronát, amelynek szintén nincs a legjobb hatása az emberi testre.

Ne feledje: ha a betegnek a gyógyszer szedése közben a fenti tünetek bármelyike ​​felmerül, azonnal forduljon orvosához.

Mellékhatások video

p, blokkjegyzet 39,0,0,0,0 ->

Ellenjavallatok

Ezek a gyógyszerek valóban segítenek megszabadulni a betegségtől, de nem mindenki tudja használni őket..

p, blokkjegyzet 40,0,0,0,0 ->

Például tilos:

p, blokkjegyzet 41,0,0,0,0 ->

  • terhes és szoptató nők;
  • 18 év alatti betegek;
  • emésztőrendszeri problémákkal küzdő személyek;
  • veseelégtelenségben szenvedő emberek;
  • a drogot alkotó anyagok egyéni intoleranciája.

Kábítószer-kompatibilitás

Az oszteoporózis kezelésére használt biszfoszfonátok nehéz gyógyszerek, nem tanácsos ezeket más gyógyszerekkel kombinálni, amelyek nem kombinálódnak jól a biszfoszfonátokkal. A különféle farmakológiai csoportokba tartozó gyógyszerek együttes használata a kellemetlen tünetek súlyosbodásához, a veszélyes szövődmények megjelenéséhez vezethet.

p, blokkjegyzet 42,0,0,0,0 ->

Hogyan kell drogokat szedni?

De ha egy személynek továbbra is több gyógyszert kell szednie, beleértve a biszfoszfonátokat is, akkor ezeknek a gyógyszereknek a figyelembevételekor a következő egyszerű szabályokat kell figyelembe vennie:.

p, blokkjegyzet 43,0,0,0,0 ->

A biszfoszfonátok egyidejű alkalmazása a következőkkel:

p, blokkjegyzet 44,0,0,0,0 ->

  • gyulladásgátló nem-szteroid gyógyszerek irritálják a gyomor nyálkahártyáját és a teljes gyomor-bél traktusot;
  • hurok diuretikumok növeli a hypocalcaemia, hypomagnesemia kialakulásának esélyét. A bisfoszfonátok csökkentik a kalcium és magnézium mennyiségét a beteg testében, ami veszélyes lehet számára;
  • Az aminoglikozidok csoportjába tartozó antibakteriális gyógyszerek fokozják a toxinok vesere gyakorolt ​​hatását. De ez a jelenség azonnali orvosi ellátást igényel..

Videó, hogyan kell venni

p, blokkjegyzet 45,0,0,0,0 ->

Következtetés

A biszfoszfonátok súlyos gyógyszerek, amelyeket csak orvos írhat fel. A betegnek nem szabad megpróbálnia önmagában kezelni őket. Ez a tünetek súlyosbodásához, a beteg rossz egészségi állapotához vezethet. És bizonyos esetekben a befogadásuk a beteg halálához is vezethet.

Biszfoszfonátok az oszteoporózis kezelésére: osztályozás, a készítmények teljes leírása

A bisfoszfonátok olyan farmakológiai készítmények, amelyek kémiai összetételében foszfonsavak észterei vannak jelen. A gyógyszerek fő terápiás hatása az osteoporosisban megfigyelt csontvesztés megelőzése. A bisfoszfonátok csökkentik az izom-csontrendszer ezen patológiájára jellemző spontán törések kockázatát. A gyógyszereket patogenezikus terápiában és a megelőzésben egyaránt használják.

Bármely biszfoszfonátot számos ellenjavallat jellemzi. Az adagolási rend megsértésével vagy a hosszantartó alkalmazás eredményeként gyakran szisztémás és helyi mellékhatások jelentkeznek. Az orvos csak egy műszeres vizsgálat sorozatát követően vonja le a következtetését, hogy tanácsos a biszfoszfonátokat felvenni a kezelési rendbe..

Egy kis történelem

Fontos tudni! Sokkoló orvosok: “Létezik hatékony és megfizethető gyógyszer az ízületi fájdalmak ellen.” További információ.

A biszfoszfonátokat kezdetben nem állították elő a gyógyszeripar igényeinek kielégítésére. Sőt, ezek alkalmazásának szféráját majdnem 100 éve nem fontolják meg. Foszfonsav-észtereket állítottak elő a mezőgazdaság számára. Ezek alapján ásványi műtrágyákat készítettek, a felszín alatti öntözéshez vizet meglágyítottak. A textil- és olajfinomító ipar nem ment biszfoszfonátok nélkül, és továbbra is aktívan használja őket..

Ugyanakkor az orvosok és gyógyszerészek megpróbálták megtalálni a csonttömeg megerősítésének módjait. Az áttörés ezen a területen az Astley Cooper felfedezése. 1824-ben ez az angol orvos és a királyi bíróság sebésze hipotézist fogalmazott meg az időskorúak csontok fokozott törékenysége és a testükben kialakuló bizonyos patológiák kapcsolatáról. A betegséget felfedezték, rendszerezték és tudományos nevet kaptak a huszadik század elején. A csontritkulás kiküszöbölése, annak veszélyes szövődményeinek megelőzése azonban akkor nem volt lehetséges.

A svájci Herbert Fleisch hosszú ideig kísérletezett vegyi anyagokkal. 1968-ban felfedezte, hogy ha a szervetlen pirofoszfát érintkezésbe kerül egy biológiai folyadékkal, akkor lényegesen kisebb mennyiségű kalcium csapódik ki. Annak érdekében, hogy az enzimek ne agresszíven befolyásolják a pirofoszfátot, a molekula foszforatomját szénatom váltotta fel. Ez jelentősen növeli a kémiai vegyület biológiai aktivitását..

Mielőtt azonban az első biszfoszfonátokon alapuló farmakológiai készítményt szintetizálták, még mindig volt 30 hosszú év. 1995-ben, hosszú klinikai vizsgálatok után megkezdődött az oszteoporózis kezelésére szolgáló szerek széles körű előállítása..

A cselekvés mechanizmusa

A bisfoszfonátokat továbbra is aktívan alkalmazzák az oszteoporózis kezelésében, számos feltárt hiányosság ellenére. Például azt találták, hogy a gyógyszerek növelik a csontsűrűséget, de nem teszik erősebbé. A csontszövet szerkezete hasonló lesz bizonyos fémötvözetekhez - bizonyos fizikai hatással kis darabokra bontódnak. Ezért a terápiás sémákban a biszfoszfonátokon kívül a csontok megerősítésére szolgáló készítményeket is tartalmaznak.

A biszfoszfonát vagy difoszfonát egy mesterségesen szintetizált kémiai vegyület, amely szerkezete közel áll a pirofoszfonáthoz. Ez az anyag felelős a kalcium tapadásáért a csontszövetbe. A természetes biológiai pirofoszfonátoktól eltérően azonban a szintetikus biszfoszfonátok klinikai aktivitása nagyobb. Szélesebb farmakológiai hatással rendelkeznek..

Az egészséges csontszövetekben az anyagcsere folyamata zökkenőmentesen zajlik, és bármilyen rendellenesség esetén azonnal bekapcsolnak a sérült területek frissítésére és regenerálására szolgáló kompenzációs mechanizmusok. A csontszövet főbb szerkezeti egységei:

  • csontritkulások - 15-20 mikron átmérőjű fiatal csontsejtek, amelyek intercelluláris anyagot szintetizálnak. Amint a mátrix felhalmozódik, falba kerülnek és osteocytá válnak;
  • oszteoklasztok - óriás, többmagvú sejtek, amelyek eltávolítják a csontszövetet az ásványi anyag feloldásával és a kollagénpusztulással.

Az emberi testben körülbelül azonos számú oszteoklaszt-hasznosító és osteoblast-készítő van. Ha a pusztítók száma növekedni kezd, akkor apoptózis lép fel - a programozott sejthalál szabályozott folyamata. Ellenkező esetben az egyensúlyhiány súlyos következményeket okoz, amelyek közül az egyik az oszteoporózis. A biszfoszfonátok stimulálják az oszteoklasztok önpusztulását, helyreállítva a csontsejtek természetes egyensúlyát. A testbe való behatolás után kötődnek a csontszövetben felhalmozódó kalciummolekulákhoz. A kémiai vegyületek megbízhatóan tartják a mikroelemet, és ki vannak téve a szaporodott oszteoklasztok folyamatos rohamainak. De mielőtt elpusztulnának, a biszfoszfonátok teljes mértékben megbirkóznak feladataikkal - növelik a csontsűrűséget.

Még a „elhanyagolt” ízületi problémák is gyógyíthatók otthon! Csak ne felejtsd el napi egyszer kenni..

Osztályozás

A nemzetközi osztályozásban a biszfoszfonátok két nagy csoportra oszlanak a molekuláris szerkezettől, vagy inkább a nitrogénmolekula kémiai szerkezetétől függően. Az oszteoporózis kezelésére nyolc fő vegyületet használnak, amelyek a házi gyógyszerek aktív alkotórészei és importált szerkezeti analógjai:

  • nitrogénmentes - klodronát, tiludronát, etidronát;
  • nitrogéntartalmú - Pamidronát, Risedronát, Alendronát;
  • amino-tartalmú - zoledronát, ibandronát.

A nitrogénmentes gyógyszerek első generációs gyógyszerek, amelyek alapját képezték a további progresszív fejlesztéseknek. De alkalmazásuk továbbra is releváns az osteoporosis kezelésében. A csontszövetbe ágyazva a nitrogénmentes biszfoszfonátok vegyületekké alakulnak - az ATP analógjai. Nagy koncentrációban halmozódnak fel oszteoklasztokban és jelentősen csökkentik pusztító aktivitásukat. Mielőtt megtörténik a gyógyszer végleges megsemmisülése, sikerül részben helyreállítania az oszteoklasztok elpusztulása miatt kialakult egyensúlyhiányt.

A nitrogéntartalmú gyógyszereket az agresszív sejtekkel szembeni nagyobb ellenállás jellemzi. Állandóan ellenállnak az oszteoklasztok pusztító rohamainak, ez magyarázza meghosszabbított farmakológiai hatásaikat. Az amino-tartalmú biszfoszfonátok harmadik generációs gyógyszerek, amelyek kevésbé toxikus hatással vannak a belső szervekre.

A biszfoszfonátok hátrányai az osteoporosis kezelésébenJellemzők
Agresszív hatás az emésztőrendszerreA gyógyszerek hosszan tartó használata esetén növekszik a nyálkahártya fekély eredményeként kialakuló peptikus fekély és gastritis kialakulásának valószínűsége
Hosszú terápiás folyamatA csontsűrűség növelése vagy a felszívódás megakadályozása érdekében a biszfoszfonátokat 3-5 évig kell szedni, és megszakításuk után megfigyelhető a terápiás eredmény romlása.
Csak a kórokozók kezelésének lehetőségeA gyógyszerek kiküszöbölik az oszteoporózis hatásait, de nem képesek megszabadulni az okától - anyagcsere-rendellenességektől, csökkentik az osteoblaszt képződés sebességét
A hatóanyagok alacsony felszívódásaA testbe történő behatolás után a biszfoszfonátok 10% -a felszívódik. A nem adszorbeált részt a vesék gyorsan evakuálják
Más gyógyszerek szükségességeA terápiás kezelési módokban általában a biszfoszfonátokat glükokortikoszteroidokkal és kalciumkészítményekkel kombinálják. Ez súlyosan növeli a beteg testének farmakológiai terheit.

A bisfoszfonátok típusai

Az osteoporosis kezelésére szolgáló gyógyszer kiválasztásakor az orvos a műszeres vizsgálatok, az általános vér- és vizeletvizsgálat eredményeire támaszkodik. Figyelembe veszi a betegség stádiumát, a szövetkárosodás mértékét, a beteg történetét és életkorát, valamint a csontfelszívódás okát. Előnyösek a gyengébb hatású gyógyszerek. De néha agresszívabb eszközökre van szükség az osteoclast rohamok gyors elnyomására.

Az oszteoporózis kezelésében a következő gyógyszereket használják:

  • Clodronate. Gátolja az osteoclastokat, csökkenti a fájdalom súlyosságát az osteoporosis késői stádiumaiban, visszatartja a kalciumot a csontokban, csökkentve a koncentrációt a szisztémás keringésben. A klodronátot szintén felírják a hiperkalcémia és a demineralizáció kialakulásának megelőzésére, amely provokálja a csontszövet feloldódását;
  • Tiludronát. Aktív stimulálja az mineralizációt, növelve a csontsűrűséget. Azt írják elő a betegek számára, hogy gyorsan felépüljenek komplex törések, Paget-féle betegség vagy osteodystrophia kezelésére, a csontok jellegzetes törékenységével, az anyagcsere-folyamatok zavara miatt;
  • Etidronát. A nitrogénmentes difoszfonát az osteoporosis kezelésére szolgáló modern gyógyszerek előfutára. Rheumatoid arthritis, rosszindulatú és jóindulatú daganatok, valamint néhány vesebetegség kezelésére is felhasználják. Segít kiküszöbölni a nehézfém-mérgezés hatásait;
  • Az alendronát. Stabilizálja az anyagcsere folyamatait a csontokban és a porcszövetekben.A drogoknak az Alendronáttal történő használata nem okoz csontdemineralizációt, amelyet aktívan alkalmaznak a természetes menopauza idején belépő nők kezelésére;
  • Pamidronate Megakadályozza az oszteoklasztok szaporodását, csökkenti a katabolikus folyamatok sebességét és serkenti a regeneráló biokémiai reakciókat;
  • Risendronate A bisfoszfonátot a magas klinikai aktivitás jellemzi, ha nincs kifejezett toxikus hatása a testre. A rizendronát gyakran az első választás az osteoporosis kezelésében, amelyet a glükokortikoszteroidok hosszan tartó használata vált ki;
  • ibandronate Hatékony megelőző eszköz a spontán csigolyatörések ellen. Lassítja az oszteoklasztok szaporodását, megakadályozza a csontfelszívódást, megtartva a kalciumot a csontszerkezetekben.

A zoledronát gátolja a csontfelszívódást, indukálva az oszteoklasztok apoptózist. Ezért ezt a gyógyszert progresszív oszteoporózis esetén írják elő, amikor a kezelés elsődleges célja a pusztító folyamatok lelassítása és leállítása..

Ellenjavallatok és mellékhatások

Mindegyik gyógyszert bizonyos mellékhatások és ellenjavallatok jellemzik. De a farmakológiai tulajdonságok hasonlósága lehetővé teszi, hogy kombináljuk azokat a kóros állapotokat, amelyekben a biszfoszfonátokat nem írják elő:

  • akut és krónikus veseelégtelenség;
  • a gyomor és a duodenum ismétlődő fekélyes léziói;
  • hypocalcaemia vagy kalciumhiány a szervezetben.

Ezen gyógyszerekkel történő kezelés ellenjavallata a terhesség, a szoptatás, valamint az aktív és segédanyagok egyéni intoleranciája. Az adagolási rend megsértése vagy a biszfoszfonátok letétbe helyezése esetén mellékhatások jelentkezhetnek. Az emésztőrendszerből diszpeptikus rendellenességek lehetséges: hányinger, hányás, túlzott gázképződés, hasmenés vagy székrekedés, mellkasi fájdalom. A neurológiai rendellenességek a látásélesség, fejfájás, szédülés csökkenésével nyilvánulnak meg. Leírják a szívritmuszavar, pitvarfibrilláció és az állkapocs-ízületek osteonecrosisának kialakulását. Előfordulhat, hogy láz fordul elő, hidegrázás, gyengeség, apátia, ízületi fájdalom, izomfájdalom miatt. A helyi allergiás reakció jellegzetes tünetei a bőr duzzanat és bőrpír, viszketés és kiütések megjelenése.

Kemoterápiás biszfoszfonátok

A metasztatikus csontkárosodás a daganatos betegségek egyik leggyakoribb megnyilvánulása..

A csont áttétek gyakran komplikálják a mellrákot, a prosztata, a tüdő, a vese és a pajzsmirigy rákját..

A gyomor-bél traktus (GIT) daganatok, petefészekrák, melanóma, limfóma, bár ritkábban, de áttétesíthetik a csontot is.

Mielómában a csontok több daganatos elváltozása a betegség egyik fő megnyilvánulása. A csont áttétek jelentősen rontják a betegek állapotát, fájdalmat és kóros töréseket okozva. A gerinc sérülése esetén a gerincvelő kompressziójának tünetei lépnek fel a végtagok parézisával vagy bénulásával és a medencei rendellenességekkel.

A csontmetasztázisok cseréjének rendellenességei potenciálisan életveszélyes szövődményeket, például hiperkalcémia.

A csontmetasztázisban szenvedő betegek medián túlélési ideje 6 és 48 hónap. a daganat típusától függően, és a modern kezelési módszerek alkalmazásakor sokkal nagyobb is lehet, és ennek megfelelően életminőségük különös jelentőséggel bír.

A modern terápia, ideértve a sugárterápiát, a műtétet, a kemoterápiát és a hormonterápiát, javítja a csontmetasztázisban szenvedő betegek, különösen az emlő- és prosztatarákban, valamint a mielómában szenvedő betegek kezelésének eredményeit. Különösen fontos a csontmetasztázisú betegek kezelésében olyan gyógyszerek használata, amelyek kifejezetten befolyásolhatják a csontszövet - biszfoszfonátok.

Ismert, hogy a csontképződés, amely az ember egész életében megtörténik, a csontot felszívó oszteoklasztok és az új csontszövetet képező oszteoblasztok aktivitásának köszönhető..

A tumorsejtek számos növekedési faktorot és citokint termelnek, valamint mellékpajzsmirigyhormonhoz kapcsolódó fehérjét (PTHrP - parathyreoid-hormon rokon protein), amely toborozza az osteoklaszt prekurzorokat és aktiválja az érett osteoclastokat.

Az osteoclast aktivitás stimulálásának egyik fő mechanizmusa a kappa B nukleáris faktor receptor (RANK) aktiválása a természetes ligandja, a RANK-L révén. A RANK és az oszteoprotegerin a RANK-L-vel való kötésért versenyeznek, amely fiziológiás körülmények között modulálja az oszteoklasztok aktivitását és biztosítja a csontok normál képződését. Túlzott osteoclast aktivitással, az osteoblastok megfelelő aktiválása nélkül, túlzott csontreszorpció és csont metasztázisok kialakulása lép fel.

Ebben a tekintetben az oszteoklasztok befolyásolására tett kísérletek, amelyek akadályozzák aktiválásukat, érlelésüket és elődeik toborzását, a csontáttétek kezelésével kapcsolatos kutatások középpontjába kerültek..

Az oszteoklasztok aktivitását gátló gyógyszerek (kalcitonin, gallium-nitrát, biszfoszfonátok) közül a legaktívabbak a biszfoszfonátok.

A nitrogéntartalmú biszfoszfonátok aktívabban gátolják a csontreszorpciót, mint az I. generációs biszfoszfonátok. Preklinikai vizsgálatok során kimutatták, hogy a nitrogéntartalmú biszfoszfonátok, különösen a pamidronát 10-100-szor aktívabbak, mint a klodronát, az ibandronát 10-szer aktívabb, mint a pamidronát, és a molekula két nitrogénatomját tartalmazó zoledronsav 30-850-szer aktívabb, mint a pamidronát..

A nitrogéntartalmú biszfoszfonátok kifejezettebb aktivitása csökkentette bevezetésük idejét. A 90 mg-os pamidronátot (Aredia) 4 órán át, az ibandronátot (Bondronát) 6 mg - 1–2 órán keresztül, a zoledronsavat (Zometa) 4 mg-os adagban 15 percig kell beadni..

A biszfoszfonátok intravénás adagolását és idejét az esetleges veseelégtelenség korlátozza, ezért javasoljuk a szérum kreatinin meghatározását a használat megkezdése előtt, valamint a gyógyszer minden egyes beadása előtt. Megnövekedett kreatinin szint esetén a következő infúziót addig kell elhalasztani, amíg a kreatinin szint nem csökken a kezdeti szintre, vagy olyan számokra, amelyek csak 10% -kal magasabbak a kezdeti szintnél.

A betegek kiválasztásának és a kreatinin ellenőrzésének a kezelés ideje alatt történő kritériumok figyelembevételével a modern biszfoszfonátok hosszabb ideig történő használata lehetséges a nefrotoxicitás jelentős megnyilvánulása nélkül..

A biszfoszfonátok használata során jelentkező egyéb mellékhatások mérsékelt, és általában nem igénylik a gyógyszer abbahagyását. A bevezetésben / a bevezetésben influenza-szerű szindróma is társulhat, amely gyakran az első injekció után jelentkezik. Ezt láz, fáradtság, csontfájdalom fejezi ki.

A biszfoszfonátokkal kezelt 10 000 beteg retrospektív elemzése során ritka, de súlyos szövődményt fedeztek fel, amely a betegek kevesebb, mint 1% -ánál fordult elő - állkapocs-osteonecrosis. Ennek a szövődménynek a jellege továbbra sem világos, ezért a biszfoszfonátokat kapó betegek esetében ajánlott a szájüreg állapotát alaposan figyelemmel kísérni, és a kezelés alatt kerülni az invazív fogászati ​​eljárásokat..

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a biszfoszfonátok iv. Beadása a csontok daganatos elváltozásainak okozta hiperkalcémia kezelésére választott módszer. A klodronát, ibandronát, pamidronát és zoledronsav randomizált vizsgálatokban kimutatták, hogy képesek csökkenteni a csontváz-szövődmények számát, beleértve a töréseket, fájdalmat, hiperkalcémiát és a gerincvelő kompresszióját.

A klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy az első csontváz-szövődmények (események) elhúzódásának időtartama, azaz az eseménymentes időszak növekedése, a sugárterápia és az ortopédiai ellátások igényének csökkenése, valamint a rosszindulatú daganatok csontáttétjeivel kezelt betegek életminőségének javulása biszfoszfonátok alkalmazásával.

Az emlőrák csont áttéteiben szenvedő betegekben a biszfoszfonátok hormon- és kemoterápián kívüli alkalmazása csökkenti a csontváz-komplikációk kialakulásának kockázatát. A biszfoszfonátok emlőrákos betegekben csontmetasztázisok nélküli alkalmazása nem praktikus.

Mivel a biszfoszfonátokat osteopenia és osteoporosis kezelésére használják, jelenleg tanulmányozzák ezen gyógyszerek alkalmazásának megvalósíthatóságát menopauzás emlőrákos betegekben, akik adomatív kezelésként aromatáz inhibitorokat kapnak..

A Z-FAST vizsgálat (Zometa-Femara Adjuvant Synergy Trial) első eredményei azt mutatják, hogy a zoledronsav 4 mg iv. Dózisban történő alkalmazása hathavonta egyszer. megelőzheti az osteopenia adjuváns letrozollal (Femara) kezelt betegekben.

Hasonló eredményeket kaptunk az ARIBON vizsgálatban, ha ibandronát 150 mg dózisban, szájon át egyszer havonta egyszer, anastrozollal (Arimidex) kezelt mellrákos betegekben..

A biszfoszfonátok főként havi iv. Injekciók formájában történő alkalmazását a csontok áttéteiben szenvedő betegek kezelésének nemzetközi szabványának tekintik, függetlenül és más terápiával (kemo-, hormon-, sugárterápia) egyidejűleg..

A biszfoszfonátok használatát a csontok áttétének kimutatása után azonnal meg kell kezdeni, és a toleranciától függően határozatlan ideig kell folytatni, a veseműködés rendszeres ellenőrzésével (a kreatininszint meghatározása a gyógyszer következő adagolása előtt)..

Különösen érdekes a biszfoszfonátok közvetlen tumorellenes hatásának vizsgálata. A kísérletek azt mutatták, hogy a zoledronsav hatással lehet a tumor növekedésére in vitro és in vivo, mind a tumorsejtek adhéziójára és inváziójára gyakorolt ​​közvetlen hatással, mind az angiogenezisre és az immunmodulációra gyakorolt ​​közvetett hatással, valamint a zoledronsav és a klasszikus daganatellenes gyógyszerek, mint például a taxánok és a szinergizmus lehetőségéről. antraciklinek.

Egy randomizált klinikai vizsgálat javult az emlőrákban szenvedő betegekben, akik adjuváns kezelést kaptak zoledronsavval kombinálva.

A biszfoszfonátok klinikai gyakorlatba való bevezetése jelentősen javította a rosszindulatú daganatok csontok áttéteivel történő kezelésének lehetőségeit. Ez elsősorban az emlőrák csont áttéteiben szenvedő betegekre vonatkozik, akik kezelésében a biszfoszfonátok hatékonysága meggyőzően bizonyított több ezer beteg metaanalízisében, amelyeket modern multicentrikus randomizált vizsgálatokban kezeltek..

Kiderült a csontkárosodással járó szövődmények, az úgynevezett csontváz-szövődmények csökkentésének, valamint a biszfoszfonátokat használó betegek fájdalmának csökkentésének és életminőségének javításának lehetősége. A biszfoszfonátokkal történő terápia megvalósíthatóságát prosztata rák csontok áttéteiben és más szilárd daganatokban (tüdőrák, vesék) bizonyítottan meggyőzően bebizonyították..

A biszfoszfonátok közül a legaktívabb gyógyszerek a legújabb generáció modern nitrogéntartalmú biszfoszfonátjai: zoledronsav, pamidronát, ibandronát.

A biszfoszfonátok alkalmazása a rosszindulatú daganatok csontok áttéteiben, a kemo-, hormon- és sugárterápiával párhuzamosan, a modern malterápiává vált a rosszindulatú daganatok csontmetasztázisos, valamint a mielóma betegek kezelésére..

A biszfoszfonát csoport készítményei

Zoledronsav (zoledronsav)

Szinonimák: Zometa (Zometa), Resorba.

Javallatok: rosszindulatú daganatok (emlőrák, prosztatarák, vesedaganat és egyéb rosszindulatú daganatok) csontmetasztázisai és myeloma (multiplex myeloma); malignus hiperkalcémia.

Adagok és módok: iv. Csepegtetik 15 percig 4 mg-os adagonként, 3-4 hetente.

Mellékhatások: hipertermia, influenzaszerű szindróma, fejfájás, kötőhártya-gyulladás, émelygés, hányás, anorexia, károsodott vesefunkció, túlérzékenységi reakciók, hypophosphatemia, hypocalcemia, megnövekedett szérum kreatinin és karbamid.

Felszabadulási forma: liofilizált por 4 mg-os fiolákban.

Ibandronsav (Ibandronsav)

Szinonimák: Bondronat, Ibandronate.

Javallatok: ugyanaz, mint a zoledronsav.

Adagok és módok: iv. Csepegtetik 2 órán keresztül 2-4 mg adagban (a hiperkalcémia mértékétől függően). Az alkalmazás előtt megfelelő rehidrációra van szükség. Metasztatikus csontkárosodás esetén 6 mg iv. Csepp 1-2 órán keresztül (normál vesefunkció esetén legalább 15 percig iv. Csepp lehetséges) 3-4 hetente egyszer. vagy 50 mg orálisan naponta.

Mellékhatás: hipertermia, influenzaszerű szindróma, túlérzékenységi reakciók.

Felszabadulási forma: infúziós koncentrátum 2 mg / 2 ml vagy 6 mg / 6 ml palackokban; bevont tabletta, 50 mg.

Klodronsav (Klodronsav)

Szinonimák: Bonefos, Klodronát, Clobir, Syndronate, diklór-metilén-biszfoszfonát.

Természetes pirofoszfát analóg.

Javallatok: ugyanaz, mint a zoledronsav.

Dózisok és módok: hiperkalcémia esetén, szájon át, 3200–2400 mg / nap dózisban, 3-4 adagra osztva. Normál szérum kalcium esetén a napi adag 2400-1600 mg, 2-3 adagra osztva. Az I / O adagja 3-5 mg / kg. Sóoldattal hígítjuk, és napi 3 órán át injektáljuk 3-7 napon át. A vér kalcium normalizálása után a betegeket orális kezelésre helyezik.

Mellékhatás: hasi fájdalom, hasmenés; ritkán - szédülés, fáradtság érzés, amely a kezelés elején jelentkezik, majd folytatódásával megáll. A laktát-dehidrogenáz (LDH) aktivitásának növekedését írják le. Az ajánlottnál nagyobb dózis be / használata esetén a veseelégtelenség eseteit ismertetik. A vesék és a máj működésének ellenőrzése szükséges.

Felszabadulási forma: 400 és 800 mg tabletta; 400 mg kapszula; 300 mg / 5 ml infúziós koncentrátum.

Pamidronsav (Pamicironic sav)

Szinonimák: Aredia, Pomegara, dinátrium-pamidronát.

Javallatok: ugyanaz, mint a zoledronsav.

Adagok és módok: 90 mg 250 ml infúziós oldatban 2 órás intravénás infúzió formájában (legfeljebb 60 mg / h sebesség) egyszer vagy 15-30 mg formában 2-4 napig. A gyógyszer teljes dózisa a vérszérum kalciumtartalmától függ, és nem haladhatja meg a 90 mg-ot. Mielóma és hiperkalcémia esetén a gyógyszert legalább 4 órán át adagolják 500 ml infúziós oldatban. Az alkalmazás előtt vagy a kezelés alatt javasolt 0,9% -os nátrium-klorid-oldat rehidrálása. Az ismételt kurzusokat 3-4 hét alatt hajtják végre..

Mellékhatás: tünetmentes hypocalcaemia, hipertermia, influenza-szerű tünetek; néha - émelygés, hányás, fejfájás; ritkán - izomgörcsök, paresthesia, hematuria, akut veseelégtelenség.

Felszabadulási forma: oldat 15 mg / 5 ml-es ampullákban vagy liofilizátum 15,30, 60 és 90 mg-os palackokban az alkalmazott oldószerrel.

A biszfoszfonátok

A bisfoszfonátok a pirofoszfátok kémiailag stabil analógjai, amelyeket az orvostudományban használnak a csontszerkezetek megsemmisítésének gátlására osteoporosis és az izom-csontrendszer más betegségei kezelése során [1]. Ezeket az anyagokat a 19. században fedezték fel, bár orvosi célokra csak a 20. század 90-es éveiben kezdték aktívan felhasználni őket [2]. Annak ellenére, hogy viszonylag új gyógyszerek, elsődleges segítséget nyújtanak olyan betegségekhez, mint például az oszteoporózis, a Paget-kór, a multiplex myeloma és a hypercalcaemia, valamint a rosszindulatú metasztázisok kialakulásához a csontszövetben [3]. A bisfoszfonátok affinitással rendelkeznek az ásványi anyagokhoz a csontszövetben, amely lehetővé teszi, hogy könnyen lerakódjanak a csontváz teljes területén..

Manapság már több bisfoszfonát-generáció létezik, amelyek különböznek egymástól a nitrogéntartalmú oldallánccal, amely a második és a harmadik generációs biszfoszfonátokban van jelen [2]. Az első generációs biszfoszfonátok a következők: etihidronát, dinátrium-klodronát és tiludronát. A második és harmadik generációs biszfoszfonát a következők: alendronát, risedronát, ibandronát, pamidronát és zoledronát. A nitrogéntartalmú oldallánc jelenléte vagy hiánya meghatározza az anyag hatásmechanizmusát az oszteoblasztok apoptózisára [4], [5], [6]. De a hatásmechanizmustól függetlenül, mindegyikük megakadályozza a csontfelszívódást [1], [7], [8]. Az eredmény 3 hónapos biszfoszfonátokkal történő kezelés alatt érhető el, azonban annak ellenére, hogy felezési idejük eléri a 10 évet [9], nem ajánlott a kezelést azonnal abbahagyni [10], [11], így általában hosszabb ideig tart, hogy az injektálható gyógyszerek gyorsabban ürülnek ki [3].

A biszfoszfonátok szedésének kellemetlensége miatt azonban gyakran alkalmaznak injekciós gyógyszereket [12]. A biszfoszfonátokat orális formában kell bevenni 2 órával étkezés után, és legalább 30 perccel azelőtt, de azok bevétele után legalább 30 percig függőleges helyzetben kell maradni. Ebben a tekintetben a mindennapi fogyasztást igénybe vevő gyógyszerek nehézségeket okoztak, de a heti vagy akár havonta egyszer fogyasztható gyógyszerek megjelenése lehetővé tette a biszfoszfonátokkal történő kezelés sokkal nagyobb számának szükségességét [13], [14]. És pontosan a széles körű elérhetőségükkel összefüggésben meg kell érteni, hogy kinek tudnak segíteni és mit kell tenni annak érdekében, hogy hatékonyan és biztonságosan használják őket..

A biszfoszfonátok használata

Gyógyszerek: a tanulmányok azt mutatják, hogy a biszfoszfonátok szedése a leghatékonyabb és legbiztonságosabb folyamatos, hosszú ideig [15], [16], ezért ki kell választani olyan gyógyszereket, amelyek nem okoznak kellemetlenséget a beteg számára. A biszfoszfonátok bevételének optimális ideje évekig tart. Például egy tanulmányt készítettek, amelyben a betegek 5 évig vették az alendronátot, majd egy másik rész további 5 évig vették az alendronátot, míg a másik placebo és az alendronát csoport jobb eredményeket kapott [17], [18]. Mindazonáltal, bár a biszfoszfonátok alkalmazásának előnyei messze nem haladják meg a mellékhatások kockázatait, a 3-5 éves alkalmazást követően a további kezelés szükségességét felül kell vizsgálni [19]..

Az egyik legnépszerűbb és megfizethető biszfoszfonát az alendronát [3]. Ő és a risedronát a szájon át beadott biszfoszfonátok közül a legmagasabb eredményt mutatták a gerinc [20], [21] és a csípőízület károsodásának megelőzése szempontjából [22]. Ezenkívül ezek a gyógyszerek hatékonyan megakadályozták a nők növekedésének elvesztését a menopauza utáni időszakban és a gerincoszlop deformációinak előrehaladását. Az alendronát biztonságos adagjai 10 év / nap 10 mg [17]. Ennek ellenére, mielőtt felhasználná őket, konzultáljon orvosával, és ha az embert nem elit magánklinikában kezelik, akkor tanácsos egynél nem. De a terápia hatékonysága mindenesetre nem csak a biszfoszfonátoktól függ!

Szinergisták: attól függően, hogy melyik betegség és melyik kezelik, de minden esetben szükséges, hogy elegendő mennyiségű D-vitamint és kalciumot kapjon [3]. A vér D-vitamin-szintjének normáját 75-374 ng / ml-nek tekintik [24], ne feledje azonban, hogy a D-vitamin feleslegének nem kevesebb mellékhatása van, mint annak hiányával. A kalcium ajánlott naponta, 50 és 50 év közötti férfiaknál és nőknél, 1000 mg-nál, 50 évnél idősebbeknél pedig 1500 mg-nál, míg a hormonterápiát kapó nőknek minden életkorban 1000 mg-ot kell fogyasztaniuk [25]. Az összes többi gyógyszer az alkalmazott biszfoszfonát típusától és a betegségtől függ, amelyet megpróbálnak kiküszöbölni..

Biszfoszfonátok használatakor

Az oszteoporózis az a betegség, amely leggyakrabban biszfoszfonátokat okoz [3]. Ennek oka az a tény, hogy az oszteoporózis megzavarja az oszteoblasztok és az oszteoklasztok aktivitásának egyensúlyát, ami a csontszerkezetek megsemmisülését eredményezi, és a biszfoszfonátok gátolják az oszteoklasztok aktivitását, lassítva a csontfelszívódást. Az oszteoporózis kialakulásának számos oka lehet, amelyek közül a legfontosabb: hormonális, iatrogén, fizikai és genetikai. Noha főleg a biszfoszfonátok „hormonális osteoporosisra” gyakorolt ​​hatását nőkben végezték postmenopauza alatt, a férfiakon végzett vizsgálatok eredményei hasonló eredményt hoztak [26], [27]. A terápia során fellépő szinergisták lehet mellékpajzsmirigy emberi hormon vagy annak teriparatid fragmense [28], [29], a nők pedig a biszfoszfonátokat hormonpótló terápiával ösztrogénnel kombinálhatják [30], [31]..

A glükokortikoid hormonokkal történő hosszú távú kezelés osteoporosisot is okozhat [32], és számos tanulmány kimutatja, hogy a biszfoszfonátok ezt megakadályozhatják [3]. Például az alendronát napi 7,5 mg [33], valamint a pamidronát vagy inbandronate [34] adagolása nagyon hatékonynak bizonyult. A csontvesztés oka lehet az ágy pihenése vagy az ülő életmód, és az alendronát [36] vagy a pamidronát [37] ebben az esetben is hatásos lehet. A csontvesztés másik fizikai oka a protetika, melynek következtében a lokális csontvesztés nem általános, hanem a helyi csontvesztés, de ebben az esetben a biszfoszfonátok hatékonyak [38], [39].

Paget-kór egy krónikus betegség, amelyet egy vagy több csont szerkezetének lokális megsértése jellemez, amelyben az osteoclastok aktivitása miatt felgyorsul a szövetek felszívódása [40]. A biszfoszfonátok Paget-kór kezelésére történő felhasználását az USA Élelmezési és Gyógyszerügynöksége jóváhagyta, mind alendronát [41] vagy pamidronát [42] formájában, mind pedig pamidronát [43] vagy zoledronsav [44] formájában..

Onkológiai betegségek: a csontváz a leggyakoribb metasztázis, ami gyakran hiperkalcémiához, súlyos csontfájdalomhoz, csontváz megsemmisüléshez és kóros törésekhez vezet [3]. A biszfoszfonátok használata lelassíthatja a csontszövet elpusztulását emlőrákban [45], [46], [47], [48], prosztatarákban [49], [50], [51], [52], valamint a multiplex mielómában. [53], [54]. De meg kell jegyezni, hogy a biszfoszfonátok használata onkológiai betegségek során csak a csontszövet károsodása esetén van értelme, vagy semmi esetre sem találtak olyan klinikai vizsgálatokat, amelyekben az ellenkezője bizonyítható lenne.

A bisfoszfonátok mellékhatásai

A biszfoszfonátok egyik leggyakoribb mellékhatása az állkapocs-nekrózis [3], amelynek valószínűsége csökkenthető a gyógyszerek szájon át történő bevételével [55], és ez a mellékhatás képezi a fogak kivonásának vagy a szájüregben végzett egyéb műtéti beavatkozások tiltását a biszfoszfonát-kezelés során.. Egy másik gyakori mellékhatás a hypocalcaemia [56], [57], ezért fontos a D-vitamin és a kalcium bevitelének optimalizálása. A biszfoszfonátokat kapó betegek kb. 10–30% -a kezdetben szenvedhet akut gyulladásos reakciókkal, beleértve a szemgyulladást is, ám szerencsére idővel eltűnnek [3]. Vannak más ritka mellékhatások is, például izomfájdalom, gyomor-bél irritáció, károsodott vesefunkció és mások, ezért a biszfoszfonátok szedése előtt mindenképpen konzultáljon orvosával..

Következtetés: A biszfoszfonátok hatékony és biztonságos eszközök a csontszerkezetek pusztulásának leküzdésére. A gyógyszernek lehetnek mellékhatásai, de használatának előnyei meghaladják a lehetséges kockázatokat. Mindenesetre, ha nincsenek egyedi ellenjavallatok, akkor jelenleg nincs megbízhatóbb orvoslás [58], [59].

További Információk A Fajta Sérv

A köldöksérv-kötés egy orvosi eszköz, amelyet betegség kezelésére vagy megelőzésére használnak. Típusonként ezeket a termékeket férfi, női és gyermek kötszerekre osztják.
Az orvosi gyakorlatban a szédülést félelmetes tünetnek tekintik, amely mind neurológiai patológiát, mind kardiovaszkuláris vagy akár mentális betegségeket is jelezhet.
A csukló higrómáját nagyon kellemetlen, de nem életveszélyes betegségnek tekintik, amely a 35 év alatti nőknél gyakoribb.